泽珂(zytiga)、阿比特龙(abiraterone)是啥药?-

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所属分类:疗效
摘要

  阿比特龙是啥?阿比特龙,中文商品名 泽珂 ,是合成的甾体CYP17A1抑制剂,也称为17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇。它是醋酸阿比特龙的活

  阿比特龙
泽珂(zytiga)、阿比特龙(abiraterone)是啥药?-
(abiraterone)是啥?阿比特龙(abiraterone),中文商品名泽珂(zytiga),是合成的甾体CYP17A1抑制剂,也称为17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇。它是醋酸阿比特龙(abiraterone)的活性代谢产物,阿比特龙(abiraterone)的酯和前药。已发现阿比特龙(abiraterone)的代谢产物可作为雄激素受体的激动剂,并可能拮抗醋酸阿比特龙(abiraterone)的临床治疗效果。

  阿比特龙(abiraterone)在临床上主要用于医治前列腺癌。通过循环雄激素激素刺激前列腺癌细胞生长和扩散。该药品的预测期望作用是阻断生理和肿瘤相关的雄激素(例如睾酮)产生,以减缓或阻止癌细胞的扩散。[4]由于该药品通过肾上腺阻断了类固醇的正常生理性生成,因此通常使用低剂量类固醇来预先防范肾上腺功能不全。

  除作为CYP17A1(17α-羟化酶/ 17,20-裂解酶)的不可逆抑制剂外,阿比特龙(abiraterone)还抑制3β-羟基类固醇脱氢酶(3β-HSD),类固醇11β-羟化酶(CYP11B1),5α-还原酶(通过代谢产物) [5]和某些肝细胞色素P450酶(如CYP1A2,CYP2C9和CYP3A4)。该药品是雄激素受体的部分拮抗剂,也是雌激素受体的激动剂。【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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